开瑞坦常见的副作用有嗜睡、头疼、口干等，还可能出现胃肠道不适，比如恶心、胃部不适等，较罕见的副作用有心悸、心律失常、肝功能损伤、过敏等。
开瑞坦是临床经常使用的二代H1受体拮抗剂，在使用推荐剂量的情况下，开瑞坦出现副作用的概率很低，耐受性相对较好，绝大多数病人对开瑞坦都耐受，安全性也相对较高。
开瑞坦属于第二代抗组胺药，除了开瑞坦，第二代H1受体拮抗剂还包括西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、非索非那定。
除了二代H1受体拮抗剂，还有一代H1受体拮抗剂，比如赛庚啶、多塞平、酮替芬、扑尔敏。一代抗组胺药，能透过血-脑屏障，所以引起头昏、嗜睡、头疼的症状相对比二代多。所以目前临床上，除了一些特殊的情况，大部分还是尽可能选择二代H1受体拮抗剂，安全性比较好。
