硝苯地平控释片不能掰开服用，也不可以碾碎、咬破，或嚼碎，即以任何其他形式，把药片破坏再服用的行为均需避免，必须整片吞服。硝苯地平控释片的独到之处，是控释的制剂工艺，硝苯地平控释片口服后通常4个小时左右开始起效，6-12个小时血药浓度在体内会达到峰值。因为采用控释的工艺，所以药物在体内24小时会定时、定量匀速释放硝苯地平，使血样浓度恒定，控制血药浓度大起大落，遏制交感神经兴奋，如头痛、面部潮红、心悸等副作用，同时可以使降压作用更加平稳。
一旦硝苯地平控释片被碾碎、掰开，或嚼碎后，药片失去控释功能，就会造成药物在短时间内大量释放出活性药物，血药浓度快速升高，使药物的起效时间迅速变快，作用时间变短，不能达到很好控制血压的作用。另外，还可能由于药物释放不均衡，造成头颈部的血管过度扩张，引发头痛、眩晕等一系列不良反应，因此为更好发挥药效，及保证用药安全，不建议将硝苯地平控释片掰开服用。
