肿瘤靶向治疗是指肿瘤分子生物学基础上，将肿瘤相关的特异性分子作为靶点进行治疗的一种手段，在这些治疗中大多数将肿瘤的标志作为治疗的靶点。此外，肿瘤的发生、发展、生长、转移过程中多种参与的异常信号传导、异常细胞周期、肿瘤内环境、以及肿瘤血管等因素，都可以作为肿瘤治疗的靶点被使用。
肿瘤性药物在目前治疗上包括单克隆抗体、选择性激酶的抑制剂、激酶下游信号通路的抑制剂、抗血管生成抑制剂、细胞凋亡诱导剂、端粒酶抑制剂、细胞周期蛋白抑制剂，还包括各种肿瘤基因及肿瘤疫苗的治疗，这些都是肿瘤靶向治疗中各种各样的治疗方法。
