倍他乐克主要的成分是酒石酸美托洛尔。它是β1-受体阻断药，对β1-受体有选择性阻断作用，无膜的稳定性，对心脏可以减慢心率，抑制心肌收缩率，降低自律性和延缓房室传导等作用。而且能够降低血压和心率的作用，对于血管和支气管平滑肌的收缩作用较弱，对呼吸道的影响也较小。
美托洛尔也能降低血浆肾素活性，一般没有什么致畸突变作用，对胎儿是没有影响的。这个药物在服药后1-2h能达到β受体阻滞作用，对心率用在12h后仍然有显著效果。