修复阴茎海绵体首选药物是PDE5抑制剂治疗。阴茎海绵体中的5型磷酸二酯酶能水解环鸟苷酸使其浓度降低，抑制阴茎海绵体平滑肌松弛，抑制PDE5抑制剂可以减少cGMP的降解而提高其浓度，促使海绵体平滑肌舒张而增加阴茎动脉血流，阴茎海绵都充血膨胀，促进阴茎勃起。目前口服PDE5抑制剂已成为ED治疗的首选方式，并且引起使用方便安全有效，也易被多数患者接受，目前国内常用的PDE5抑制剂包括西地那非、他达拉非和伐地那非。这三种PDE5抑制剂的药理作用机制相似，口服后在性刺激作用下诱发有效勃起。对ED的患者总有效率达到80%左右。目前研究证明，西地那非50mg四周可以明显改善阴茎海绵体动脉血流和血管内皮功能，且停药后血管内皮功能仍有改善，证明了PDE5抑制剂能够明显修复阴茎海绵体。