胆碱酯酶是一类糖蛋白，可以分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶，以多种同工酶的形式存在于体内，主要功能是水解乙酰胆碱，属于一种水解酶。乙酰胆碱是胆碱能神经末梢释放的一种神经介质，主要存在于交感神经、副交感神经、运动神经中。当神经末梢受到刺激会释放乙酰胆碱，发挥神经肌肉的兴奋传递作用。
如果乙酰胆碱被胆碱酯酶水解，就失去其原有的效能，胆碱酯酶的作用如果被抑制，就会发生乙酰胆碱过盛而聚集的情况，引起类似有机磷中毒，或者蝶腭神经过度兴奋等表现。胆碱酯酶的增高常见于神经系统疾病、甲亢、高血压、肾功能衰竭、糖尿病等，而减低常见于肝炎、肝硬化、营养不良、急性感染、有机磷中毒等情况。