男性口服避孕药的作用机制就在于：通过各种因素来抑制男性雄性激素的生成，或者减弱雄性激素的作用，从而使精子活力降低，达到避孕。因此，第一种，可以通过口服雌激素类似物，比如雌二醇来直接起到减弱雄性激素的作用。第二种，是可以口服促性腺激素释放激素类似物，来抑制下丘脑－垂体－性腺轴的功能，从而降低雄性激素的分泌。比如亮丙瑞林、戈舍瑞林等。但这些药物具有严格的适应症，不能长期服用。