卡莫司汀也叫做卡氮芥，是亚硝基脲类烷化剂，在体内可以转化为能够抑制DNA聚合酶的活性分子，可以抑制DNA修复和RNA合成，属于周期非特异性的化疗药物。
卡莫司汀脂溶性高，能够通透血-脑屏障，在脑脊液内的浓度大概可以达到血浆浓度的50%-70%。因此常用于治疗原发性脑肿瘤和转移性的脑肿瘤，有较好的治疗效果。
同时，卡莫司汀还可以作为一种特殊的制剂，制成卡莫司丁薄片，用于脑胶质瘤切除术后瘤腔残留肿瘤细胞的治疗，对于脑肿瘤的控制有一定的作用。