苯唑西林钠属于青霉素类抗生素，抗菌谱和作用方式与青霉素相同，通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
特点是可以耐青霉素酶，因此苯唑西林钠仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤软组织感染等，也可以用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
此药不良反应可见上腹不适、腹胀、恶心、呕吐、腹痛等症状，少数患者会有血清谷丙转氨酶升高和嗜酸性粒细胞增多，停药后大多可消失。此药使用前必须做青霉素皮试实验，皮试阳性者不得使用，此药属于处方药，必须在医生指导下合理使用。