生川乌属乌头类中药，有大毒，是国家特殊管理的毒性中药，需要炮制降毒以后才能使用。如果炮制不得当会引起中毒。因其含有乌头生物碱，包括乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等，这些都是川乌里面主要的毒性成分，也是它镇痛的主要有效成分。所以，川乌既有祛风除湿、温经止痛的功效，同时又有心脏的毒性和神经毒性，能够损害脊髓。
临床上常见因误服或者过量服用川乌，引起中毒或死亡的报道。然而，川乌已有两千多年的临床使用历史，只要炮制得当，对于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛等症状有很好的治疗效果。现在研究认为，川乌具有镇痛镇静、消炎抗炎、升压强心等药理作用，其镇痛的作用良好，常用于多种疼痛的治疗。