1979年科学家用氟原子和哌嗪环取代喹诺酮四位结构，合成第一个氟喹诺酮类药物即诺氟沙星，提高该类药物对革兰氏阴性菌作用。此后，众多氟喹诺酮类药物不断问世，像左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等，明显增强对肺炎链球菌等呼吸道感染常见病原体抗菌活性。此类药物同时对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体具有良好抗菌活性，因此也被称之为呼吸喹诺酮类，该类药物抗菌谱广、在体内分布广泛、组织浓度高。

临床主要用于敏感菌引起泌尿生殖道感染、呼吸道感染，包括社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、呼吸机相关肺炎、伤寒等沙门菌属感染、肠道感染、腹腔胆道感染、皮肤软组织感染等。该类药物有严重不良反应，包括心脏毒性，引起QT间期延长、尖端扭转型室速，可能致死，有心脏毒性、跟腱炎、跟腱断裂风险，以及中枢神经系统毒性等。