骨癌患者的疼痛若不是特别严重，可选用非甾体抗炎药缓解疼痛，此类药物的副作用较小，对于轻度癌性疼痛的效果较明确，但可刺激胃肠道或产生心血管反应。
如果患者使用上述药物效果较差，可以采用第二阶梯药物治疗，包括阿片类药物，比如可待因、曲马多，止疼效果较好，且临床应用较多。但若患者疼痛剧烈、病情进展严重，可以使用较强镇痛药物，如杜冷丁、吗啡、氨酚羟考酮等，效果较好，但是副作用较大，包括存在成瘾性或者会出现呼吸抑制、影响消化功能等，需根据病情判断是否应用。
另外，患者也可应用抗肿瘤的靶向药，临床应用较多的有安罗替尼、阿帕替尼等TKI小分子抗肿瘤药物，通过抑制和杀灭肿瘤细胞起到止疼效果。
