阿司匹林肠溶片通常都是早上服用，一般推荐在早餐前空腹服用。因为阿司匹林此类的药物是非甾体类的消炎镇痛药物，在胃肠道释放以后，可能引起胃黏膜的刺激。
对于有基础的胃肠道疾病，如糜烂性的胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡，甚至消化道出血或胃肠道肿瘤疾病的病人。阿司匹林可能诱发消化道出血，甚至是严重的消化道出血，存在导致休克的潜在副作用，所以阿司匹林就做成肠溶片。
根据阿司匹林的酸碱度，其只能够在小肠部位溶解、崩解，然后在肠道进行吸收，避开胃和十二指肠的刺激作用。所以阿司匹林肠溶片，一般早晨空腹口服，经胃肠道蠕动，在小肠部位崩解吸收。
尽量减少和降低阿司匹林对胃和十二指肠的刺激作用，减少阿司匹林相关的消化性溃疡、消化道出血的风险。同时也能够减少患者胃肠道不适的临床表现，增加阿司匹林服用耐药性。对于心脑血管疾病的防治，尤其是冠心病的治疗，尤为重要。
