分子靶向治疗药物目前已经应用临床大概有20年的历史，最早用于治疗的癌症是慢性粒细胞白血病和胃肠间质瘤，主要是采用格列卫治疗，取得了很好的效果。

目前来讲，可以适用于分子靶向药物治疗的癌种非常多，但是疗效参差不齐，效果比较好的主要有肺癌，主要是肺腺癌。

另外还有乳腺癌、慢性粒细胞白血病、淋巴瘤、胃肠间质瘤等。现在分子靶向治疗取得最大进展的还是肺腺癌，很多病人经过分子靶向药物的治疗，生存期得到明显的延长，有的病人甚至存活3年、5年、10年以上的都有。