常用的β受体激动剂有麻黄碱类、沙丁胺醇、特布他林等，其主要分为非选择性和选择性，一般服用方法有口服、静脉或吸入。

非选择性主要为肾上腺素，其作为抢救用药，具有强心、升压、收缩血管的作用，多用于心脏骤停、各种休克，包括过敏性休克等，进行心肺复苏的抢救。

选择性β受体激动剂分为β1受体激动剂和β2受体激动剂，β1受体激动剂有异丙肾上腺素，包括麻黄碱类，也具有β受体激动作用，可使心跳增快。

​β2受体激动剂用于舒张气管，在气管上激动β2受体，可使支气管舒张，临床中常用口服药如沙丁胺醇、特布他林，也可使用喷雾或雾化吸入式，主要应用于治疗哮喘病人及预防急、慢性期的复发。