高肾素型高血压患者首选药为肾素抑制剂。国内推荐五大类降压药物，首选RAS(肾素-血管紧张素系统)药物，如ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)或ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)都可作用于肾素-血管紧张素系统，以阻断此系统引起的血压增高。

肾素是促进血管紧张素生成的一种物质，所以肾素升高通常是肾素-血管紧张素系统活性较强，可使用ACEI作为血管紧张素酶转换为系统的下游，也可使用ARB作为肾素-血管紧张素转换酶系统的末端。受体阶段都可充分阻断血管紧张素系统，起到降低血压的效果。

通常轻、中度高血压用大量的RAS阻断药物，血压就得以明显控制。如果这类药物血压控制不好，可以联合用药如钙离子拮抗剂、利尿剂，此时高血压基本可以得到较好控制。