胰高血糖素是最重要的升血糖激素之一，又称为胰升血糖素，由胰腺中的胰岛α细胞分泌，在体内主要与胰岛素进行对抗起到稳定血糖的作用。胰高血糖素是促进分解代谢的激素，具有很强的促进糖原分解和糖异生的作用，将体内非糖类物质比如脂肪、蛋白质等转化为葡萄糖，使血糖明显升高，保证重要脏器对葡萄糖的需要。

正常人血糖能保持稳定仅在小范围内波动，是因为血糖受到升血糖激素和降血糖激素的共同调节，达到动态平衡。当血糖升高，降糖激素分泌就会增加，血糖就逐渐下降；如果血糖低，升血糖激素分泌增加，血糖就会升高，升血糖与降血糖能自动调节。

胰高血糖素主要在肝脏发挥作用，促进糖原分解和糖异生，维持血糖稳定，特别是维持空腹血糖稳定，正常人偶尔一顿不吃饭，甚至饿两三天血糖也不低，此时胰高血糖素在发挥作用。胰高血糖素可以被葡萄糖抑制，血糖高就会抑制胰高血糖素分泌，同时还刺激胰岛素分泌对抗胰高血糖素维持血糖稳定。许多氨基酸也可以刺激胰高血糖素分泌，比如精氨酸既可以刺激胰高血糖素，也能刺激胰岛素分泌；丙氨酸主要是刺激胰高血糖素分泌；亮氨酸主要刺激胰岛素分泌，对胰高血糖素没有太多影响。所以胰高血糖素主要是一种调节血糖、保持血糖稳定的激素。