偏头痛的药物性治疗分为发作期治疗和预防性治疗。治疗药物包括非特异性止痛药如非甾体类抗炎药，特异性药物主要是曲普坦类药物。药物选择应根据头痛程度、伴随症状、既往用药情况等综合考虑，进行个体化治疗。
预防性治疗适用于：
①频繁发作，尤其是每周发作1次以上严重影响日常生活和工作的患者；
②急性期治疗无效，或因副作用和禁忌证无法进行急性期治疗者；
③可能导致永久性神经功能缺损的特殊变异型偏头痛。
临床用于预防的药物包括：
①β肾上腺素能受体阻滞剂，如普萘洛尔、美托洛尔；
②钙离子拮抗剂，如氟桂利嗪、维拉帕米；
③抗癫痫药，如丙戊酸、托吡酯；
④抗抑郁药，如阿米替林、氟西汀；
⑤5-HT受体拮抗剂，如苯噻啶。
发作期治疗性用药包括非甾体类抗炎药，如对乙酰氨基酚、萘普生、布洛芬等可有效，如无效再用偏头痛特异性治疗药物。特异性药物主要是曲普坦类，常用药物有舒马曲普坦、那拉曲普坦、利扎曲普坦、佐米曲普坦、阿莫曲普坦。
