莫达非尼 ― 治疗发作性睡病

2014-02-07 16:50阅读:

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  药理作用

  莫达非尼属于肾上腺素α1受体激动剂,主要影响肾上腺素能或г一氨基丁酸能神经的传递作用,间接调节г一氨基丁酸(GABA)的释放。它不抑制脑干去甲肾上腺素能和多巴胺能神经元的自发活动,也不与已知的睡眠/觉醒调节机制相关的受体结合。对大小鼠及猫的行为药理学研究发现,莫达非尼和治疗嗜睡症的传统药物苯丙胺的促醒过程是不同的。与苯丙胺相比,莫达非尼对脑组织的影响区域更为专一,对锥体束外的运动系统的作用不明显,可选择增加清醒度,不良反应极小。
  药动学
  莫达非尼口服后吸收迅速,在2h左右血浆浓度达到峰值,连续用药8d后达到血浆稳态浓度,在体内经酰胺化和S-氧化代谢成莫达非尼酸和莫达非尼磺酰物(活性代谢产物)。莫达非尼主要由肝脏代谢,多次服用后莫达非尼的半衰期约为10-15h。
  临床应用
  主要用于治疗发作性睡病和特发性日间过度睡眠。成人每日清晨200mg顿服,400mg 虽不增加副反应,但疗效与200mg 相当。研究发现,成人200mg、400mg、600mg的剂量均耐受良好,当剂量增至800mg时出现高血压和脉率增快,因此建议莫达非尼最大安全剂量为600mg/d。该药仅有少量经肾脏排泄,因此对肾功能不全者影响不大。严重肝损害的患者,剂量减半。老年人药物代谢和清除均降低,剂量应相应减少。此外,莫达非尼也可用于治疗帕金森病相关的嗜睡症。
  药物不良反应及安全性
  莫达非尼的用药安全性很高,不良反应轻微,主要包括头痛、恶心、神经紧张、焦虑、失眠等,因不良反应退出试验者占总人数的5%。服用安全剂量方面,32例受试者每天服用1000mg(5倍于正常药量),其中2例分别达到了4000和4500mg,结果并未观察到严重的危及生命的不良反应,仅出现兴奋、恶心、失眠和轻微的血压升高;连续21d每天服用1200 mg(6倍于正常药量),也未见严重不良反应和任何器官损害,仅见紧张、心悸、恶心、睡眠紊乱和腹泻。连续用药时,受试者的夜间睡眠几乎不受影响|,停药后未见任何戒断症状,显示莫达非尼无依赖性,就药物安全性来讲,完全可以替代传统的易产生依赖性的安非他明等中枢兴奋药,这也为解决精神类药物的滥用问题提供了一条新的途径。
  左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者禁用该药。对于近期发生心肌梗塞、不稳定型心绞痛或有精神病史者慎用莫达非尼。
  综上所述,莫达非尼作为一种高效、低毒、无依赖性的新型中枢兴奋药,已得到了广泛认可,完全可以替代不良反应大、易产生依赖性的传统中枢兴奋药物。在治疗嗜睡症等疾病的同时,莫达非尼的应用有助于减少类似安非他命、咖啡因等传统精神药物的滥用现象。

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