二甲双胍是糖尿病指南推荐的一线首选药物。具有增加机体胰岛素敏感性，减少肝糖输出，减少肠道对糖的吸收。二甲双胍单用时可有效降低空腹和餐后血糖，对糖化血红蛋白也有明显改善，可使糖化血红蛋白下降1.5%-2%。
二甲双胍可以减少超重和肥胖导致的心血管事件和死亡率，在没有禁忌症时需全程用药。二甲双胍还可以降低LDL-胆固醇和甘油三酯水平。二甲双胍的疗效与剂量密切相关，在1500-2000mg/d时效果最佳，双胍类药物不导致低血糖和体重增加，
但也要看看二甲双胍的不良反应及其注意事项。部分的高血糖患者口服二甲双胍后，会有胃肠道不适的症状，像是恶心、呕吐、消化不良、腹胀、腹痛、便秘；有些情况下还会出现味觉异常，比如金属味、肌肉疼痛、心悸、潮红、皮疹、乏力、流感样症状等不良反应。
对于胃肠反应的情况，可以适当选择不同的剂型，或者考虑饭后服用药物，其次也可以配合口服雷尼替丁等。
