附子理中丸由附子（制）、人参、（炒）白术、干姜、甘草五味中药组成。其中附子为毒性中药，临床报道附子的副作用也相对较多。在附子理中丸药品说明书“不良反应”项下，标注为“尚不明确”。作为治疗脾胃虚寒的经典中药，附子理中丸的副作用主要来源于附子。
附子主要含乌头碱、次乌头碱等生物碱类成分，具有毒性。此类成分易在消化道吸收，药理作用可兴奋交感神经，而后抑制各种神经末梢及中枢神经系统。中毒患者主要表现为口唇、舌及四肢麻木，流涎，恶心，心悸，视物模糊，言语不清，心律失常等。中药副作用一般是叠加累积所致，虽然附子理中丸中所用为制附子，但如果长期或超量服用，仍可使体内乌头碱含量蓄积而达到中毒剂量水平。特别是老年体弱、排泄功能不全患者，由于其自身代谢能力较差，长时间服用出现副作用的几率会增加。因此服用此药应严格遵循医嘱，适量适度服用。
