新型的5-HT受体激动剂拉米替坦

2020-09-21 13:06阅读:

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  偏头痛是一种常见的神经系统疾病,根据《柳叶刀》全球疾病负担研究,在1990年至2016年间,在195个国家的328种疾病中,偏头痛被列为第二大致残原因,并正在成为全球疾病负担的一个更大组成部分。偏头痛的重要特征是中重度、单侧、搏动性头痛发作,持续4至72小时,并伴有恶心、呕吐、畏声和/或畏光等症状。然而,偏头痛的确切病因和发病机制目前尚不清楚。因此,寻找一种安全、有效、特异性强的药物仍然是一个挑战,值得进一步研究。一般来说,急性治疗的选择主要基于两类药物:非特异性药物(镇痛药和非甾体抗炎药)和特殊药物(曲坦类和麦角衍生物)。作为偏头痛治疗的金标准,曲坦类是一类选择性5-羟色胺1B/1D受体激动剂,已渐渐取代麦角碱衍生物。然而,30%~40%的接受治疗的患者对曲坦类药物没有反应,这些药物还具有使血管收缩引起的严重心血管不良事件的风险。因此,迫切需要一种新的偏头痛急性治疗方法,特别是对于那些目前治疗无法达到最佳疗效的患者。拉米替坦是一种新型的5-HT受体激动剂,对5-HT1F受体具有高亲和力和选择性,由于其对5-HT1B受体的亲和力较低,作用于三叉神经系统而不会引起血管收缩。有研究纳入4个随机对照实验,共计4960名受试者,总体效果评估表明,在无痛及缓解疼痛方面,拉米替坦明显优于安慰剂。美国食品和药物管理局已于2019年10月11日批准了拉米替坦用于成人偏头痛(带先兆或无先兆)的急性治疗,批准是基于两个关键的III期试验(SAMURAI和SPARTAN)的积极结果,与安慰剂相比,拉米替坦显著提高了患者免于头痛疼痛和最烦人症状(畏光、畏音或恶心)的比例。目前拉米替坦的长期疗效和安全性尚不清楚,需要在持续给药后进行验证。

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多巴胺受体激动剂作用

"多巴胺是体内的神经递质,是合成肾上腺素和去甲肾上腺素的前体物质,多巴胺受体激动剂在分子构象上和多巴胺相似,能够直接作用于多巴胺受体的药物。随着现在药理研究的进一步发展, 多巴胺受体激动剂在临床上得到比较广泛的应用,多巴胺受体激动剂目前在临床上的主要是包括以下几方面的应用,多巴胺受体激动剂可以适用于帕金森病的治疗。帕金森病是多巴胺相对功能不足的一种疾病,多巴胺受体激动剂可以让更多的多巴胺发挥作用,因此多巴胺受体激动剂可以用于帕金森病的治疗。除此之外多巴胺受体激动剂没有神经元的保护作用,这个也是目前研究的一个热点,可以对神经系统有保护作用,从而治疗神经系统的疾病,并且在其他方面可以延缓帕金森病的进展。多巴胺受体激动剂除了对于帕金森病的改善和治疗之外,还可以影响的血压和心率,因此如果有血压或者是心血管疾病的患者,应该特别注意多巴胺受体激动剂对心血管系统的影响。总之,多巴胺受体激动剂现在应用的比较广泛,除了对于帕金森病的治疗还可以用于泌乳素瘤的治疗。另外在精神分裂中,多巴胺受体激动剂也是一个新型的抗精神病类药物。总之多巴胺受体激动剂,是一个促进多巴胺功能的药物,主要的是直接作用于多巴胺受体。在临床上的目前用药比较多是的用于帕金森病的治疗,除此之外,对其他方面的疾病也有一定的治疗功效。"

语音时长02:34''

陈頔北京医院

2020/04/22收听(80279)

关于偏头痛药物拉米替坦

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