胰高血糖素的靶细胞，主要是肝细胞。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生的作用，能够使血糖明显的增高，还可以激活脂肪酶，促进脂肪分解，同时又能加强脂肪酸氧化，使酮体生成增多。胰高血糖素产生上述代谢效应的靶器官是肝脏，切除肝脏或者是阻断肝脏的血流，这些作用便会消失。另外，胰高血糖素，可以促进胰岛素和胰岛生长抑素的分泌，所以它还有降低血糖的作用，当这些功能受损的时候，也会产生糖尿病。同时胰高血糖素还能够促进血脂的降解，还能激活脂肪酶，促进脂肪分解，也有减肥的效果。