咪达唑仑注射液通常用来镇静，同时也是外科手术或诊断检查时进行诱导睡眠的辅助用药。咪达唑仑注射液有焦虑、镇静、催眠、抗惊厥以及使肌肉松弛等作用。
咪达唑仑注射药可作为术前镇静、椎管内麻醉及局部麻醉辅助用药，也可用于病危患者的镇静护理。除上述外，临床中常用于诊断或治疗性操作，例如心血管造影、支气管镜检查、消化道内镜检查等。咪达唑仑注射液起效较快，但其药物持续时间较短，在患者癫痫发作时，静脉注射可以起到快速镇静、控制癫痫持续发作等作用。
但因咪达唑仑注射液具有典型的苯二氮䓬类药理活性，对苯二氮䓬类物质过敏的人不能使用。此外，咪达唑仑注射液也不能用于妊娠初期的孕妇，在产妇分娩过程中使用时也需特别注意其用量，大剂量注射可导致新生儿发生呼吸抑制、肌张力减退、体温下降等危险。
