托莫西汀主要是用于治疗注意缺陷多动障碍，同时也有抗抑郁、抗焦虑的作用。

托莫西汀的药理机制是选择性抑制去甲肾上腺素的突触前转运，增强大脑去甲肾上腺素功能，从而改善注意缺陷多动障碍的症状，间接促进认知的完成和注意力的集中。对其他神经递质受体（如胆碱能、组胺、多巴胺、5-羟色胺以及α-肾上腺素受体）几乎无亲和力。