在前列腺增生的药物治疗当中，5α-还原酶抑制剂起着缩小前列腺体积的药物。5α-还原酶抑制剂通过抑制体内的睾酮向双氢睾酮的改变，进而降低前列腺体内的双氢睾酮含量，达到缩小前列腺体积，改善排尿症状的目的。目前国内应用的5α-还原酶抑制剂，包括非那雄胺和依立雄胺，非那雄胺是Ⅱ型5α-还原酶竞争性抑制剂，可抑制睾酮向双氢睾酮转化，适用于前列腺体积较大而症状不严重，不一定在短期内就使症状有明显减轻的患者。前列腺体积＞40ml，PSA＞1.4ng/mL，又排除前列腺癌的前列腺增生患者，非那雄胺治疗效果比较好。
依立雄胺又称爱普列特，是一种新型的非竞争性5α-还原酶抑制剂，可以与5α-还原酶形成三元复合物，从而非竞争抑制5a-还原酶活性阻断睾酮向双氢睾酮转换，使前列腺及血清中的双氢睾酮水平降低，而不影响血清中的睾酮水平使前列腺体积缩小。目前在临床应用，显示爱普列特是一个安全有效治疗前列腺增生的新药。