硝苯地平为一种钙离子内流阻滞剂，抑制钙离子跨膜流入心肌或平滑肌，从而减低外周血管阻力，包括冠状动脉，使血管扩张，因而可降低血压，增加冠状动脉血供。
硝苯地平能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛；硝苯地平能抑制心肌收缩、减低心肌做功、减少心肌耗氧量，缓解心绞痛。治疗用量时硝苯地平对窦房结功能影响小，给予硝苯地平后血压下降，可能有反射性心跳加速，临床上主要用于治疗原发性高血压、慢性稳定型心绞痛等。