盐酸普萘洛尔为β受体阻断药中第一个用于临床且到至今仍然应用的药物，在心血管疾病中应用广泛，治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。
普萘洛尔降压作用比较缓慢，口服2-3周才开始降压，立位和卧位的收缩压和舒张压都能够明显的降低，适用于轻度及中度的高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压患者效果也较好，伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者，普萘洛尔尤为适用。
应用普萘洛尔很少发生直立性低血压，与利尿药和血管扩张药合用可增加疗效，支气管哮喘患者禁用。