盐酸倍他司汀，是H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，具有改善内耳血液循环，减轻内淋巴水肿，降低内耳压力，降低前庭感受器的静息电位。同时具有平衡双侧前庭神经核神经元的放电，从而改善大脑的血液供应，促进或者放大与前庭代偿功能有关的组胺功能，促进觉醒。
临床上主要用于外周性眩晕，如美尼尔氏综合症、血管性头疼、脑动脉硬化。也可用于治疗急性缺血性脑血管病，如脑血栓、脑栓塞等。高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等，盐酸倍他司汀也是有效的。