川芎是活血祛瘀的常用药物，性味辛、温，入肝经，具有活血行气、祛风止痛的功效。临床常用于血瘀气滞所导致的痛经、经闭以及产后血瘀腹痛、跌打损伤等疾病，常与当归、芍药、红花等配伍使用。在现代医学中常用于冠心病、心绞痛，常与丹参、红花、降香等配伍使用。如果因肝气郁滞而致血行不畅的胁肋疼痛，常与柴胡、香附的配伍使用。
川芎还用于外感风邪、头痛身痛以及风湿痹痛等。风寒的头痛或身痛，常与细辛、白芷等配伍。对于风热头痛常与石膏、菊花等配伍使用，对于风湿痹痛常与羌活、独活等配伍使用。另外，川芎还用于风热上冲、头目眩晕等。