从中药理论，半枝莲具有清热解毒，化瘀利尿的功效，临床主要运用于咽喉部肿痛不适、疔重疮毒，各种外伤、水肿、小便不利，各种蛇、虫咬伤等。半枝莲含有多种化学成分，如黄酮类化合物、二萜类化合物、生物碱、甾体、多糖等。
现代药理学作用有：1、预防肿瘤发生。2、抗氧化。3、解热止痛。4、保护肝细胞受损。5、抗病毒、微生物。6、调节免疫力。7、抵抗致突变的作用等。半枝莲性味苦、寒，虚证所致的水肿患者慎用之，以免加重病情。