依折麦布片是第一个，也是唯一一个胆固醇吸收抑制剂，它通过选择性的抑制小肠胆固醇转运蛋白，可以有效的减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏的胆固醇储存量。
依折麦布片联合中、低强度的他汀类药物，可以同时抑制胆固醇的吸收和合成，两种机制互相补充，互相增效，为临床上强化降脂治疗提供了一个新型选择，而且联合用药的安全性和耐受性与他汀类药物治疗相当。
心脏支架植入术后的患者、冠心病合并糖尿病高危因素的患者、单独应用他汀类药物胆固醇水平不能达标或者不能耐受较大剂量的他汀类药物治疗的患者，可以选择依折麦布和中等、低等剂量的他汀类联合治疗。