应用于临床的抗结核药物众多，目前疗效较高、不良反应较少的一线的抗结核药物包括异烟肼、利福平、链霉素、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等。
异烟肼对结核菌有极强大的杀灭作用，副作用主要是周围神经炎、肝功能损伤。利福平的副反应主要是消化系统症状，可以出现食欲不振、恶心、呕吐、腹泻，代谢产物呈橘红色，因此服药后病人的大小便、眼泪可以变成橘红色。
链霉素对结核杆菌也有明显的杀菌作用，副作用主要是耳鸣、耳聋、眩晕以及肾功能损害，乙胺丁醇对结核菌是抑制作用，是副反应比较少也是安全系数最高的抗结核药。
吡嗪酰胺主要是对胞内或者静止状态下的结核杆菌有杀灭作用，副反应以肝功能损害为主。