唑来膦酸的药理作用，主要是抑制骨吸收，其机制与多方面的作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞的活动，诱导破骨细胞凋亡，还可以通过与骨的结合，阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。
唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子，而引起的破骨细胞活动增强和骨钙的释放。临床采用注射用唑来膦酸，适应症为与标准的抗肿瘤细胞联合应用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。另外，还可用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。