土茯苓性味甘、淡，平，入肝经、胃经，具有清热解毒，除湿，利关节的功效。临床中可用于湿热疮肿、湿疹、瘰疬、梅毒等症。对于湿热疮肿或湿疹，可于白藓皮、苦参、地肤子等清热、解毒、除湿的药物配伍使用。对于瘰疬，可与夏枯草等药物配合使用。
现代医学中还用于钩端螺旋体病，可与地榆、青蒿等药物配伍使用。另外，土茯苓还用于风湿热痹，关节疼痛，屈伸不利和湿热下注所导致的小便短涩或白带。可与威灵仙、忍冬藤等药物配伍使用。土茯苓对于慢性汞中毒，还有一定的解毒作用。