抗组胺药是组胺受体的阻断药，目前发现的组胺受体有H1、H2、H3和H4四种亚型。组胺H1受体阻断药分为三代，第一代药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶等。第二代药物有西替利嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、依巴斯汀、咪唑斯汀、氮卓斯汀、阿伐斯汀等。
特非那丁、阿司咪唑等因有严重的心脏毒性，已经减少应用。第三代药物有非索非那定、地氯雷他定、左西替利嗪等。H1受体阻断药主要用于治疗过敏性疾病，个别药物还能防晕、止吐。组胺H2受体阻断药有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等，属于抑制胃酸分泌的药物。组胺H3和H4受体阻断药，目前还没有上市。