利多卡因是临床上最常使用的局部麻醉药物之一，起效迅速，渗透性强，作用时间为60-90min。利多卡因局部浸润注射时，可以使用0.5%-2%的浓度，每天最大剂量400mg，通过注射器在需要麻醉的部位进行皮下浸润注射，达到局麻的效果。
现在利多卡因也制成了利多卡因乳膏，将利多卡因厚厚的涂在皮肤表面，约30-60min后，局部的皮肤感觉就会被麻醉，可以用于穿刺和浅表手术。
利多卡因还可以通过静脉注射治疗室性心律失常，是现在心肺复苏中治疗室性心律失常常用的药物之一。还有研究，在全身麻醉中持续静脉滴注利多卡因，可以减少其他静脉麻醉药物的使用剂量，并改善病人的预后。