盐酸赛庚啶片的作用主要是抗过敏、抗变态反应。主要用于过敏性皮肤病和呼吸道过敏性疾病，比如荨麻疹、湿疹、丘疹性荨麻疹等瘙痒性皮肤病，哮喘或过敏性鼻炎等。盐酸赛庚啶片作为第一代抗组胺药物，副作用比较多，比如容易穿过血脑屏障，引起嗜睡。
容易作用于H2受体，引起乏力、口干，所以临床上使用较少。现在通常使用的是第二代或第三代抗组胺药物，比如地氯雷他定、依巴斯汀片、西替利嗪等。同时，盐酸赛庚啶片不适用于老年人和青光眼以及前列腺肥大的患者。