卧位型心绞痛药物治疗的首选是β受体阻滞剂，该药通过阻断β肾上腺素能受体，减慢心率、减弱心肌收缩力并降低血压，使心肌耗氧量明显降低，由于心率减慢、舒张期时间延长以及血压降低后使后负荷减轻而改善室壁张力，均使心内膜下心肌血流相应增加，从心肌供求关系的两个方面改善缺血状况。使用β受体阻滞剂可从小剂量开始，逐渐增加剂量。β受体阻滞剂和扩张血管的药物，如硝酸盐类和钙离子拮抗剂合用，可相互取长补短，产生有益的血流动力学效应。对有明显左心室舒张功能不全的患者，β受体阻滞剂和利尿剂合用亦增强疗效，但单独使用血管扩张剂和利尿剂对卧位型心绞痛的疗效较差。卧位型心绞痛患者都有极为严重的冠状动脉阻塞性病变，尽管有效的药物治疗，仍随时有发生急性心肌梗死或猝死的可能，应尽早进行冠状动脉造影，并进一步采取介入和手术治疗。