治疗前列腺增生最常用的药物是α受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂。膀胱颈部平滑肌和前列腺分布肾上腺素能的α受体，阻滞α受体可以松弛膀胱的平滑肌，缓解颈口的动力性梗阻。常用的α受体阻滞剂有坦索罗辛、多沙唑嗪、阿夫唑嗪、特拉唑嗪等。5α-还原酶抑制剂可以抑制睾酮向双氢睾酮的转变，可以缩小前列腺体积，缓解膀胱颈口的机械性梗阻，常用的有非那雄胺和度他雄胺。α受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂都已经被证实是治疗前列腺增生最好的药物。