目前国内外治疗三叉神经痛的经典药物还是卡马西平。目前公认的三叉神经痛的发病机制是三叉神经的异常放电，只有抑制神经异常放电的药才能治疗该病，所以代表药物就是卡马西平。其他药物还有苯妥英钠、加巴喷丁等也有一些效果。
如果这些药物效果不好的情况下，可以增加抗抑郁治疗，因为慢性疼痛病人会出现精神抑郁，抑郁又容易加重疼痛，抗抑郁药物能够增强药物的效果。还有阿片类镇痛药物也可以应用，以及一些中药也有一些效果，但是没有这些西药服用方便和疗效好。