地西泮属于中枢神经系统的抑制药，在药品分类中属于长效的苯二氮卓类药物，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。药理作用随着用量的加大表现为不同，临床可以表现为从轻度的镇静到催眠，甚至昏迷等不同的药理作用。在药理作用主要表现在以下几方面，具有抗焦虑、镇静催眠的功效，通过抑制脑内的γ-氨基丁酸这个受体，从而起到镇静、催眠、抗焦虑的功效，因为这个受体和睡眠功能以及情绪等密切相关，因此地西泮也是通过作用于γ-氨基丁酸这个受体，起到相关的功效。
除此之外，还有遗忘功能，地西泮在治疗剂量的时候可以干扰记忆通路的建立，从而影响记忆力，还有抗惊厥的功效，作用于神经系统的突触，干扰神经系统的放电活动，因此也有抗惊厥的作用。另外，也有骨骼肌松弛的作用，主要是作用于相关的神经递质，阻止兴奋的传导从而起到骨骼肌松弛的作用。总之，地西泮属于中枢神经系统的抑制药，具有抗焦虑、镇静、催眠的功效，也有健忘、抗惊厥、骨骼肌松弛的作用。