服用奥沙西泮一般45-90min之后可以起效，通常是2-4h血药浓度达到最高峰，也就是发挥最好疗效的时候。存在一定的个体差异，不同患者对奥沙西泮的反应可能会有所不同。
奥沙西泮是镇静催眠药，同时还有抗惊厥、抗癫痫和抗焦虑的作用。奥沙西泮服用的时候还应该注意，一般不推荐和其他的中枢神经系统的抑制药同时使用，因为有可能会增加对呼吸的抑制作用。另外，还有需要注意的是有些患者长期服用可能会有一定的成瘾性，因此应避免长期大剂量的使用。如果长期使用奥沙西泮一定要逐渐减量，不能够突然停药，如果突然停药可能会发生停药反应。
奥沙西泮一般推荐用于失眠的患者睡前服用，服药之后就应该避免从事其它活动以降低服药的风险，同时要避免饮酒。