川楝子苦、寒，有小毒，归肝、胃经，有行气止痛，杀虫疗癣的功效。本品苦寒降泻，导热下行，主入肝经，以清肝火、泻郁热，而有清肝行气、止痛的功能，治疗胸痛、肋骨痛，常与元胡同用。本品配合元胡，还可以治疗肝胃气滞疼痛。川楝子苦、寒，有毒能驱虫，味苦又能疏泄气机，而行气止痛，所以可以治疗蛔虫引起的虫积腹痛，常配合使君子、槟榔使用。川楝子能清热燥湿，杀虫而疗癣，可用本品烤黄研末，调和涂抹。川楝子苦、寒能清热，还可以治疗脏毒下血。现代药理研究发现，本品对13种致病性真菌还有抑制作用。