去甲肾上腺素是肾上腺素受体的激动剂，是强烈的α受体激动药，同时也可以激动β受体，通过α受体激动可以引起血管的急骤收缩，使血压升高，使冠状动脉血流增加，通过β受体的激动作用，能够使心肌收缩加强、心排出量增加。
在临床上，去甲肾上腺素主要用于治疗急性心肌梗死、体外循环等所引起的低血压。另外，对血容量不足所导致的休克、低血压和嗜铬细胞瘤切除后的低血压，也有一定的治疗作用。
这个药物主要作为急救时的用药，也可以作为急救时补充血容量的辅助用药，可以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉的灌注，直到补充血容量治疗发生作用。它也可以用于椎管内阻滞时低血压，以及心脏骤停复苏后的血压维持。