牵牛子苦寒，归肺肾经，有泻下、逐水、去积杀虫的功效。可以治疗水肿、肝腹水。本品通利二便作用甚强，治疗上述水湿内停者，可单用研末吞服。痰饮涌肺，可见咳嗽痰多、质清晰、胸闷气短，牵牛子有逐饮作用，可以跟木香研末、生姜汁调服，或与葶苈子、陈皮配合使用。牵牛子可泻下热积，对于实热导致的大便干燥、腹胀腹痛，单用研末服用。痢疾初期腹痛者，可以用牵牛子跟木香、槟榔配合使用。本品有驱虫作用，对于蛔虫、绦虫引起的腹痛，可以跟槟榔配合使用或与槟榔、使君子同用。孕妇禁止服用牵牛子。