正常人吃了酒石酸美托洛尔片之后，一般可引起胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、做噩梦等。虽然其对于β2受体的阻断作用比较弱，但哮喘的病人仍应该谨慎使用，若必须使用时，剂量不宜过大，应用一般量时应分多次进行服用，比如分3-4次服用，心动过缓、糖尿病、甲状腺功能亢进患者以及孕妇应该慎用，二度、三度房室传导阻滞，严重的心动过缓以及对洋地黄无效的心衰病人应该禁用，肝肾功能不良时应该慎用。
酒石酸美托洛尔片没有稳定细胞膜的作用，无内源性拟交感活性，是对心脏β1受体有较大选择性的β受体阻断剂，较大剂量时可以阻断β2受体。