区别于化疗药物无选择性，靶向药物选择性的作用于肿瘤细胞所特有的基因或基因表达产物，最大限度杀伤肿瘤细胞，对正常细胞影响很少或不影响。严格意义上，前列腺癌目前没有靶向治疗。
前列腺癌治疗是利用癌细胞对雄激素依赖性，通过各种方式降低雄激素，以达到抑制前列腺癌细胞的作用。前列腺癌治疗的方法包括等待观察、药物去势、手术去势、药物抗雄治疗、根治性前列腺切除，前列腺放疗、化疗，中医中药治疗等。美国食品药品管理局目前已批准存在错配修复基因缺陷的恶性肿瘤可以使用程序性细胞死亡蛋白-1，即PD-1抑制剂。PD-1抑制剂属于靶向治疗，理论上如果前列腺癌存在错配修复基因缺陷，也可以使用PD-1抑制剂。