二甲双胍缓释片一般于晚饭时与食物同服，由于是缓释片需要整片吞服，不能嚼碎，以免破坏其缓释效果。二甲双胍是临床常用的降血糖药物，可以降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后血糖，它的降血糖机制主要是增加外周组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖的利用，另外可增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等，它还可以抑制肝糖原异生，降低肝糖的输出，可抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
二甲双胍缓释片与胰岛素的作用不同，不会促进脂肪的合成，对正常人没有明显的降血糖作用，对2型糖尿病患者单独应用时一般也不会引起低血糖。其最常见的不良反应是胃肠道不适，如引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻，以及便秘、腹胀、消化不良、胃灼热等，另外偶见一些如头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛，以及低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等不良反应。其严重及罕见的不良反应是引起乳酸酸中毒，一旦出现会危及生命。