白术的性味偏于甘、苦、温，归脾、胃经，主要的功效是健脾、益气、燥湿、利水、止汗、安胎。临床当中用于治疗脾气虚弱引起的食少、纳差、腹泻、腹胀、痰饮、眩晕、心慌、心悸，包括水肿、自汗和胎动不安。
在动物试验当中，对多种动物都有明显而且持久的利尿作用。利尿作用主要是通过增加水液的排泄，也能促进电解质，特别是钠的排出，而且钠的排出还多于对水液的排泄，作用机理当中对于排水的作用不影响垂体后叶素的抗利尿作用，所以白术增加水液的排泄，可能主要不是影响水的主动性重吸收，而是作用于电解质重吸收的减少。此外，白术的药理证实还能增高尿液中的二氧化碳容量、pH值等。